近期，江南大学生命科学与健康工程学院邹亮华课题组设计和开发了一种高效合成2-烯烃吲哚的策略，研究成果以“A Concise Protocol for the Synthesis of 2-Alkenylindoles through [4+1] Annulation of Aminobenzyl Phosphonium Salts with Acrylaldehydes”为题在《Green Chem.》（IF = 9.3）上发表。论文第一作者为江南大学生命科学与健康工程学院22级硕士研究生杨家城和23级硕士研究生廖茂林，通讯作者为江南大学生命科学与健康工程学院邹亮华副教授和无锡学院环境工程学院李平贵博士。

吲哚类化合物，是一类重要的含N杂环化合物，因其独特的生物活性和化学性质，广泛应用于药物合成、荧光染料、有机材料等领域。2-烯烃吲哚母核，是常见的活性药物分子的组成部分，如Flinderole C、Fluvastain和SB-242784破骨细胞抑制剂等。关于2-烯烃吲哚的合成，常见的方法是通过吲哚的直接官能团化，或是采用过渡金属催化。这些方法存在使用昂贵的金属催化剂、原料不易获得、底物范围窄等缺陷。

为解决此类问题，邹亮华课题组开发了一种绿色合成2-烯烃吲哚的方法（https://doi.org/10.1039/D4GC02859G）。该方法基于氨基苄基鏻盐和丙烯醛发生[4+1]环化反应，合成一系列2-烯烃吲哚化合物，无需金属或催化剂的参与，以THF为溶剂，在80℃下反应12 h，最高产率可达92%，共拓展了48个底物。总之，该反应具有原料易得、底物范围广和收率高的特点，符合绿色环保的化学理念。

邹亮华课题组一直致力于杂环化合物的绿色合成和应用研究，已经取得了一些科研成果。比如，以苯并[c]异噁唑为起始原料，利用开环重组的策略设计和探索了其与各类合成子（包括1,3-二酮、苯乙醛、硫叶立德、烯胺酮和铵盐等）的反应，制备了一系列喹啉类化合物。此外，在其他杂环化合物（比如喹唑啉酮）的合成方面也取得了一些进展（Org. Chem. Front.2018,5, 3464-3468；Eur. J. Org. Chem.2019, 7725-7729；Chinese Chem. Lett.2020,31, 1911-1913;Eur. J. Org. Chem.2024,27, e202400359）。

具有2-烯烃吲哚单元的药物相关分子

[4+1]环化反应合成2-烯烃吲哚

利用开环重组策略设计合成喹啉类化合物